Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Nur por esploruzo
Semaglutido, vendita sub la markonomojOzempic,WegovykajRybelsus, estaskontraŭdiabetika medikamentouzata por la traktado dediabeto de tipo 2kaj kielkontraŭ-obezeca medikamentopor longtempeadministrado de pezo, evoluigita deNovo Nordisken 2012. Semaglutido estas aGLP-1 receptoragonisto, signifante ke ĝi imitas la agon de la homoinkretino glukagon-simila peptido-1(GLP-1), tiel pliiĝantainsulinosekrecio kaj pliiĝosanga sukerodispono kaj plibonigoglicemia kontrolo.Kromaj efikoj inkluzivas naŭzon, vomadon, diareon, abdomenan doloron kaj estreñimiento. En decembro 2017, la injektebla versio nomita Ozempic estis aprobita.En septembro 2019, versio kiu povas esti prenita per buŝo (Rybelsus) estis aprobita, kaj en junio 2021, pli alta doza injekto vendita sub la markonomo Wegovy por longdaŭra pezoadministrado en plenkreskuloj estis aprobita fare de Usono.Administracio pri Manĝaĵoj kaj Drogoj(FDA).En januaro 2023, FDA donis al Novo Nordisk permeson revizii la etikedon por indiki ke parola Rybelsus povas esti uzata kielunualinia traktadopor plenkreskuloj kun tipo 2 diabeto - tio signifas en homoj, kiuj antaŭe ne prenis alian diabetan medikamenton. En 2020, semaglutido estis la 129-a plej ofte preskribita medikamento en Usono, kun pli ol 4 milionoj da receptoj. Sinonimoj: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Nur por esploruzo.
Biologia Agado
| Priskribo | Semaglutido (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), longdaŭra glukagon-simila peptido 1 (GLP-1) analogo, estasGLP-1 riceviloagonisto kun la potencialo por la terapio de tipo 2 diabeto (T2DM). |
| Celoj | GLP-1 ricevilo |
| In vitro | Semaglutide estas elektita kiel la optimuma unufoje semajna kandidato.Semaglutido havas du aminoacido-anstataŭiĝojn komparite kun homa GLP-1 (Aib8, Arg34) kaj estas derivita ĉe lizino 26. La GLP-1R-afineco de semaglutido (0.38 ± 0.06 nM) estas trioble malpliigita kompare kun liraglutido, dum la albuminafineco. estas pliigita. |
| In vivo | La plasmoduoniĝotempo estas 46.1 h en mini-porkoj post iv-administrado, kaj semaglutido havas MRT de 63.6 h post sc-dozado al mini-porkoj. |
Protokolo (de referenco)
| Ĉela Esploro: | ● Ĉelaj linioj:BHK-ĉeloj ● Koncentriĝoj:0,01 pM - 0,1 μM ● Kovada Tempo:3 h ● Metodo:Frostaj alikvotoj de BHK-ĉeloj kiuj esprimas kaj la hGLP-1R kaj CRE-lugoluciferazon (klono FCW467-12A/KZ10-1) estas degelitaj, lavitaj dufoje en PBS, kaj suspenditaj en analizbufro.Ĉeloj estas kovritaj en 96-putajn platojn je 5000 ĉeloj/puto en volumeno de 50 μL.Testotaj kunmetaĵoj estas diluitaj en analizbufro kaj 50 μL alikvoto transdonita al la plato enhavanta la ĉelojn por atingi finajn analizkoncentriĝojn de 1 × 10.−14− 1 × 10−7M. La telero estas kovata dum 3 h je 5% CO2je 37 °C.La telero estis permesita stari ĉe ĉambra temperaturo dum 15 minutoj antaŭ aldoni 100 μL da steadylite plus reakciilo.La telero estas kovrita por protekti ĝin kontraŭ lumo kaj skuita ĉe ĉambra temperaturo dum 30 minutoj.La plato estas legita en TopCount NXT-instrumento. |
Solveco (25 °C)
| In vitroAro: | DMSO | 3 mg/ml(0.73 mM) |
| Etanolo | Nesolvebla | |
| Akvo | Nesolvebla |
Kemia Informo
| Molekula pezo | 4113.58 | ||
| Formulo | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Stokado | 3 jaroj | -20°C | pulvoro |
| 2 jaroj | -80°C | en solvilo | |
| Sendo | Sendado al ĉambra temperaturo(Kvalito sen zorgo: la produkto estas bona je 37℃ dum almenaŭ 1 semajno.) | ||
Informoj pri Klinika Provo
| NCT Nombro | Rekrutado | Intervenoj | Kondiĉoj | Sponsor/kunlaborantoj | Komenca dato | Fazoj |
| NCT05537233 | Ankoraŭ ne rekrutante | Medikamento: Semaglutide|Droga: Placebo | Tipo 1 Diabeto | Obezeco | Universitato de Kolorado Denver|Juvenile Diabetes Research Foundation | 1 januaro 2023 | Fazo 2 |
| NCT04885634 | Ankoraŭ ne rekrutante | Medikamento: Semaglutide Injektebla Produkto|Droga: Placebo | Atria fibrilado|Trepezo kaj Obezeco | Axel Brandes|Hospitalo Herlev kaj Gentofte|Hospitalo Hillerod Danio|Hospitalo Svendborg|Hospitalo de Suda Okcidenta Jutlando|Universitata Hospitalo de Odense | oktobro 2022 | Fazo 3 |
| NCT05579977 | Varbado | Medikamento: PF-07081532|Alia: Placebo|Medikamento: Rybelsus | Diabeto | Obezeco | Pfizer | la 27-an de oktobro 2022 | Fazo 2 |
| NCT05254314 | Varbado | Medikamento: Semaglutide Pen Injektilo 2.4mg ĉiusemajne|Aliaj: Placebo | Astmo | Vanderbilt University Medical Center|Nacia Instituto pri Alergio kaj Infektaj Malsanoj (NIAID) | 7 septembro 2022 | Fazo 2 |
| NCT05478252 | Varbado | Medikamento: Semaglutide J | Medikamento: Semaglutide B | Diabeto Mellitus Tipo 2 | Novo Nordisk A/S | 3 aŭgusto 2022 | Fazo 3 |
(datenoj dehttps://clinicaltrials.gov, ĝisdatigita je 2022-11-29)
